Главная » Лекарства » Исчерпывающая инструкция по применению к препарату Дексалгин

Вероятность появления проблем с суставами повышается после 40-50 лет. Многие люди в молодом возрасте уже ощущают первые признаки артрита.

Современная медицина предлагает лекарственные препараты, Дексалгин, в частности, обладающие противовоспалительным действием и снимающие боль вместе поражения.

Описание лекарства

Нестероидный препарат с действующим веществом декскетопрофена трометамол – соль пропановой (пропионовой) кислоты.

Дексалгин выпускают в виде раствора для инъекций или в таблетках. Кроме противовоспалительной и анальгетической активности оно обладает жаропонижающим действием.

Фармакокинетика средства

ВНИМАНИЕ!

При инъекции максимальная концентрация действующего агента достигается через 10-45 мин. Похожий результат наблюдается при внутривенном и внутримышечном введении. Установлено отсутствие кумуляции препарата при повторной инъекции.

Действующее вещество эффективно связывается с белками кровяной плазмы. Объем распределения (Vd) – менее 0,25 л/кг, период полураспределения – ≈0,35 ч. Выведение препарата происходит через почки в результате связывания с глюкуроновой кислотой.

Примерно 1-2,7 ч составляет период полувыведения, у пожилых людей данное время удлиняется. Продолжительность действия 50 мг декскетопрофена трометамола – 48 ч. Эффект достигается через 30 мин после инъекции.

Показания к применению

Дексалгин применяется при многих заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также при устранении ряда болевых синдромов:

Когда применение лекарства нежелательно?

Противопоказания к приему средства:

• высокая чувствительность к действующему компоненту или прочим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• язвенное поражение желудка, двенадцатиперстной кишки, кишечника (особая форма колита), болезнь Крона (гранулематозное воспаление ЖКТ), кровотечение пищеварительной системы или подозрение на них;
• антикоагулянтная терапия, различные нарушения коагуляции, в том числе геморрагический диатез;
• заболевания печени и почек;
• бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь;
• аортокоронарное шунтирование для лечения болевого синдрома.

Формы выпуска

Дексалгин выпускается в двух видах:

1. Для уколов – спиртосодержащий прозрачный раствор, включающий хлорид и гидроксид натрия (pH-7,4), как вспомогательные компоненты. В одной ампуле содержится 73,8 мг действующего вещества.
2. Таблетки двояковыпуклой формы, содержит 36,9 мг активного компонента, сверху покрыта пленочной оболочкой.

Инструкция по применению

Уколы Дексалгина быстро купируют острую боль. Их применяют краткосрочно (максимум 2 дня).

Внутримышечная инъекция должна быть глубокой с медленным введением содержимого ампулы. Продолжительность ввода при внутривенной инъекции или инфузии должна составлять более 15 с или 10-30 мин, соответственно.

В последнем случае смешивают содержимое ампулы с 30–100 мл физраствора. Можно применять растворы лактата или глюкозы.

Процедуру проводят в асептических условиях, в отсутствии источников дневного света. Таблетки принимают независимо от употребления пищи раз в 8 ч по 1 шт. или по половинке через каждые 4-6 ч.

Суточная доза препарата в виде инъекции составляет 150 мг. Оптимальной периодичностью является введение по 50 мг через 8-12 ч. В сложных случаях допускается сокращение интервала до 6 ч.

Если человек пожилого возраста, или у него нарушено нормальное функционирование печени, почек, то терапию начинают с более низких доз препарата (не более 50 мг в сутки). При пероральном приеме суточная доза 75 мг, то есть максимум 3 таблетки.

Случаи передозировки

Симптомами передозировки Дексалгина является головокружение, дезориентация, бессонница, тошнота, отсутствие аппетита.

К признакам избытка препарата в организме относятся абдоминальная (в области таза и живота) и головная боли. Проблему устраняют купированием симптомов, иногда применяют промывание желудка, диализ (метод очистки крови).

Концентрации, при которых возможна передозировка более 150 мг/сут для здоровых людей и 50 мг/сут для лиц с заболеваниями печени и/или почек.

Побочные действия препарата

При приеме Дексалгина доля нарушений функций ЖКТ в виде тошноты и рвоты и/или боль в зоне инъекции составляет 1–10%.

Реже (0,1–1%) наблюдается гиперемия, сыпь и/или дерматит кожи, снижение четкости зрения, сухость во рту, абдоминальная боль, диспепсия (нарушение пищеварения в желудке), диарея, запор, гематемезис (рвота с кровью).

В месте введения раствора может возникнуть воспалительная реакция. Возможно появление общего утомления и сонливости, ощущения жара или озноба, бессонницы, головокружения, потливости.

В редких случаях (0,01–0,1%) возникают обмороки, понижение или повышение артериального давления, нарушение работы сердца (тахикардия, экстрасистолия), анорексия, появление аррозии и язв в ЖКТ, анемия, шум в ушах, парестезия (онемение), периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Встречаются случаи появления брадипноэ (снижения дыхательной активности), желтухи, крапивницы, угревой сыпи, боли в спине, лихорадки.

Возможна усиленная активация печеночных ферментов, полиурия и почечные колики, сбои в менструальном цикле и функциях простаты, некоторые нарушения работы суставов, мышечные спазмы, изменение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня триглицеридов (липидов). В анализе мочи иногда обнаруживается белок, кетоны.

В единичных случаях (менее 0,01%) возникает анафилактический шок, отек лица, поражение поджелудочной железы и/или печени, бронхиальные спазмы, диспноэ (учащение дыхания), нефрит, снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов.

Описаны отдельные примеры появления тяжелых кожных поражений (синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла), аллергических высыпаний, фотосенсибилизации, ангионевротического отека.

Взаимосвязь со здоровьем и состоянием пациента

Дексалгин снижает симптоматику инфекционных заболеваний. Поэтому при малейшем ухудшении самочувствия и подозрении на бактериальную инфекцию следует обратиться к врачу.

Применение данного средства противопоказано в детском возрасте, при беременности и в период лактации.

После введения препарата может возникнуть асептический менингит, нарушения кроветворения: пурпура, апластическая (дефект образования некоторые типов клеток) и гемолитическая (разрушение эритроцитов) анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга.

Люди с заболеваниями ЖКТ и пациенты старше 65 лет должны использовать препарат под контролем врачей. Сигналом к отмене приема лекарства являются кровотечения и язвы ЖКТ.

Одна ампула содержит 200 мг спирта, поэтому нежелательно управлять автотранспортом в период приема лекарства, тем более с учетом некоторых побочных эффектов (см. выше).

Сочетание с другими препаратами

Прием Дексалгина приводит к снижению необходимости использования опиоидных анальгетиков на 30-45%.

При смешивании лекарства с Гидроксизином, Допамином, Пентазоцином, Петидином или Прометазином выпадает осадок.

Допускается совместное введение с растворами Гепарина, Лидокаина, Морфина или Теофиллина при инъекции.

Значительно повышается риск появления кровотечений и язв ЖКТ, а также токсического эффекта при совмещении лекарства с:

• другими нестроидными противоспалительными средствами, в том числе салицилатами;
• пероральными антикоагулянтами тиклопидином и гепарином в высоких дозах;
• литийсодержащими препаратами, гидантоинами, сульфаниламидными средствами;
• Метотрексатом при высокой дозировке.

С особой осторожностью следует использовать с:

Метотрексат и Дексалгин - связка опасная

1. Диуретиками (повышается вероятность появления острой почечной недостаточности).
2. Метотрексатом при дозировке ниже 15 мг в неделю, зидовудином (возможно развитие гематологической токсичности).
3. Пентоксифиллином, низкомолекулярным гепарином (риск возникновения кровотечений).

Использование Дексалгина снижает гипотензивный эффект β-адреноблокаторов; увеличивает нефротоксичность циклоспорина и такролимуса; повышает риск возникновения кровотечений в сочетании тромболитиками; приводит к накоплению сердечных гликозидов при их приеме. Пробенецид препятствует выведению декскетопрофена трометамола.

Прием Мифепристона заканчивают за 8–12 сут перед использованием Дексалгина, так как последний предположительно снижает эффективность первого. В экспериментах на животных установлено, что сочетание с ципрофлоксацином провоцирует развитие конвульсий.

Экспертное мнение

Многие специалисты указывают в своих отзывах эффективность Дексалгина. В отдельных комментариях медики и фармацевты еще раз напоминают о необходимости избегать передозировки.

В моей практике Дексалгин показал себя эффективным обезболивающим средством.

Сергей Павлович

Не обнаружила побочных эффектов у пациентов при лечении препаратом, но он снимает не все виды болей.

Врач стоматолог

Говорят пациенты

Независимо от проблемы болезненные месячные, зубная или суставная боль многие пациенты указывают в своих отзывах: “Дексалгин мне действительно помог ”. Однако есть и истории об отсутствии положительного эффекта.

У деда 89 лет сильно болит поясница, мы попробовали применить Дексалгин, однако лекарство помогло только в первый день.

Родственник пациента

Некоторые люди, принимающие препарат, указывают: “У меня в качестве побочного эффекта появилась крапивница”, “Я испытывала головокружение” или “Применяла Дексалгин, но не получила эффекта при лечении невралгии”.

Есть примеры эффективного действия Дексалгина при таком заболевании суставов, как гонартроз 2 степени.

Я могу спокойно двигаться, ездить в общественном транспорте.

Житель форума

Некоторые пациенты указывают: “Мне препарат помогает максимум на 8 ч”. Данное утверждение соответствует характеристике средства.

Необходимо строго следовать дозировкам, которые указаны в инструкции по применению и следить за периодичностью приема Дексалгина. Пациенты советуют гипертоникам принимать данное лекарство с осторожностью.

Преимуществами препарата являются: сильный анальгетический эффект, универсальность, легкость расчета при пероральном приеме, низкий процент побочных эффектов. Недостатки: отсутствие результата в некоторых случаях, побочные эффекты.

Покупка и хранение средства

В аптеках предлагают блистеры по 10 таблеток в количестве 1, 3 или 5.

Ампулы сделаны из темного стекла, объединены в упаковку по 5 шт. и содержат 2 мл раствора препарата. Цена 10 таблеток Дексалгина начинается от 300 руб., 5 ампул можно приобрести за 480 руб., одна продается за 64-97 руб.

Условия хранения стандартные – защита от попадания света и перегревания свыше 25оС, место должно быть недоступно для детей. Срок годности – 5 лет. Отпускается по рецепту.

Чем можно заменить препарат?

Аналогами Дексалгина (Германия) являются такие нестроидные препараты, как:

• Депиофен (Испания);
• Растель (Турция);
• российский аналог Фламадекс (Московская область) более доступен для пациентов.

osteocure.ru

От чего помогает Дексалгин

Дексалгин – комплексный, очень эффективный нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат, который помогает справиться с болевым синдром различного происхождения, а так же, интенсивности.

Данное медикаментозное средство обладает выраженными противовоспалительными, анальгетическими (болеутоляющими), а так же, незначительными жаропонижающими действиями.

Основным действующим лекарственным веществом данного препарата является декскетопрофен трометанол, который и проявляет хорошие противовоспалительные свойства.

Начало анальгезирующего (обезболивающего) действия после внутреннего приема лекарственного препарата наступает уже через 25-30 мин. и продолжается в среднем на протяжении 4-6 ч.

Основные показания к применению Дексалгина:

• различные заболевания опорно-двигательного аппарата в острой либо хронической форме течения (радикулит, артрит, остеохондроз, ревматоидный полиартрит);
• умеренная либо сильная зубная боль;
• мигрень;
• воспалительные заболевания женской половой системы;
• дисменорея;
• травмы, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом;
• сильная головная боль.

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимых таблеток для внутреннего приема, а так же, раствора для в/в либо в/м введений.

Как колоть Дексалгин?

Ежедневная доза Дексалгина в среднем составляет 50 мг. (2 мл.) для в/м введения через каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать более 150 мг. (6 мл.) поскольку это может негативно отразиться на общем самочувствии организма.

Для в/в введения данного лекарственного препарата следует одну ампулу (2 мл.) растворить в 20-40 мл. физиологического раствора либо в растворе глюкозы, после чего медленно вводить.

Как правило, максимальная продолжительность лечения Дексалгином в таблетках не должна превышать более 3-5 дней.

Противопоказания к применению Дексалгина

• тяжелая форма сердечной недостаточности;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезнь Крона;
• гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
• повышенная кровоточивость;
• бронхиальная астма;
• геморрагический диатез;
• беременность и период лактации (кормление грудью);
• почечная недостаточность.

Побочные действия Дексалгина

Наиболее частыми побочными реакциями, которые могут возникать при длительном применении данного лекарственного препарата, бывают:

• болевые ощущения в животе;
• изжога;
• головная боль;
• артериальная гипертония (повышение давления);
• крапивница (аллергическая сыпь по коже);
• тошнота либо рвота (бывает крайне редко, в основном при значительной передозировке лекарственным препаратом);
• бронхоспазм;
• сухость в ротовой полости;
• тахикардия (учащенное сердцебиение);
• нарушение сна.

При развитии любой аллергической реакции после применения Дексалгина рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Дексалгин, а так же, как правильно его нужно принимать.

in4health.ru

Дексалгин

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин®.

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

protabletky.ru

Дексалгин: когда он необходим и где приобрести

Дексалгин (в виде инъекций) быстро и эффективно приходит на помощь, если беспокоит боль, высокая температура, также обладает противовоспалительным действием, купирует болевой синдром различного происхождения. Причем, эффективен как в стандартных ситуациях - если, к примеру, заболел зуб; наступили критические дни у женщин; напомнили о себе артрит, артроз, остеохондроз или радикулит - так и при более серьезных случаях. Например, это боли после операции; почечная колика; боли при обострениях хронических заболеваний; даже метастазах в кости. Боль или высокая температура снимается примерно через полчаса после укола. Устойчивый эффект сохраняется максимум восемь часов после введения пятидесятимиллиграммовой дозы.

Также инъект назначают в случаях, когда использовать таблетки невозможно или бесполезно

Так же для ознакомления. Отлично снимает боль препарат Темпалгин, узнайте больше перейдя по ссылке http://otzivilekarstv.ru/tempalgin.html.

Что представляет собой дексалгин для инъекций.

Сам по себе дексалгин определяется как нестероидный противовоспалительный препарат. Для уколов дексалгин выпускают в виде прозрачного раствора, без цвета. Предназначается для введения как внутривенно, так и внутримышечно. В аптеках продается в упаковках, по одной, пять или десять ампул. Каждая ампула содержит 2 мл раствора.

Как применять и как действует дексалгин.

Активное вещество декскетопрофен направлен на снижение выработки простгландинов. Таким образом уже через тридцать минут после приема наблюдается снижение температуры, утихает боль.

Взрослым рекомендована доза в пятьдесят миллиграмм каждые восемь - двенадцать часов. При надобности этот интервал можно сократить до шести часов. При послеоперационных болях врачи также рекомендуют применение дегксалгина в сочетании с опиоидными обезболивающими. Ампула с раствором вводится глубоко и без спешки (в течение как минимум пятнадцати секунд). Препарат отпускается по рецепту врача.

Особенности применения.

Для взрослых суточная доза препарата не должна быть больше ста пятидесяти миллиграмм. Сам по себе Дексалгин для инъекций предназначен для использования на коротких периодах (максимум двое суток).

Для пациентов, у которых наблюдаются легкие или умеренные нарушения функции печени (от пяти до девяти баллов по Чайлд-Пью) суточная доза не превышает пятидесяти миллиграмм. При этом обязательно проверяют показатели печени через короткие промежутки времени. В случае, когда нарушения показывают от десяти до пятнадцати баллов - препарат использовать нельзя.

Также Дексалгин инъект категорически противопоказан при ярко выраженной почечной недостаточности. Возможно применение только при легком нарушении функции почек.

Дексалгин инъект не назначается детям.

Пожилые люди обычно используют дозы, стандартно назначаемые для взрослых людей, но ввиду физиологических изменений, характерных для пожилого возраста, дозу следует снизить.

Особенно если присутствует легкая почечная недостаточность. В этом случае пятьдесят миллиграмм - суточная доза. У пациентов этой категории вообще высок риск развития желудочных кровотечений и перфорации, иногда даже с летальным концом.

Противопоказания и побочка.

Дексалгин не применяют в случаях язвы желудка и вообще кровотечений и болезней желудочно-кишечного тракта. Также запрещен при лекарственной аллергии; острой сердечной недостаточности; бронхиальной астме. Нельзя применять и в случаях, если больной параллельно принимает антикоагулянты. Женщины в период вынашивания ребенка и кормления грудью также не могут принимать дексалгин.

Как побочные действия могут возникнуть учащенное сердцебиение, аллергические реакции, вплоть до крапивницы; также может рвать, тошнить, человек испытывает головокружение, боль, сухость во рту. Помимо этого - понос, анорексия, бессонница.

При передозировке больной страдает бессонницей, дезориентируется в пространстве; испытывает головную боль и тошноту. Меры при передозировке зависят от симптомов. Может быть применено промывание желудка или гемодиализ.

Избавиться от спазма и боли в желудочно-кишечном тракте поможет Дюспаталин.

Лекарственное взаимодействие.

Морфин, гипарин, лидокаин, теофилин, гидроксизин, петидин и дофамин совмещаются с дексалгином. Зато он категорически «не дружит» с такими препаратами, как пентазоцин и прометазин.

Хранится дексалгин (инъект) в темном, сухом, прохладном (до 30 градусов) месте, куда нет доступа детям. Ампулы сохраняют годность в течение пяти лет. Годность приготовленного раствора - сутки, при максимум девяти градусах и в темном месте.

Сказать о препарате можно только хорошее - он легко и быстро снимает даже самую сильную боль, с которой могут не справиться другие. Неприятен разве что сам укол, к тому же могут образовываться характерные шишки и само место инъекции заживает не быстро.

В качестве аналогов Дексалгина используются, к примеру, ибунорм; ибупрон; напрофф; ивалгин; ибупрофен; нурофен; вимово; дексифен; промакс; фаспик.

otzivilekarstv.ru

Дексалгин относится к сильным анальгетическим и противовоспалительным средствам, он показал хорошую эффективность даже при очень острых болях длительного характера. Вы спросите, почему же тогда уколы Дексалгин не ставят всем и каждому при возникновении болевого синдрома? У этого лекарства довольно много нюансов, касающихся возможностей применения.

Инструкция по применению уколов Дексалгин

Препарат относится к разряду нестероидных противовоспалительных средств, работающих за счет блокировки выработки простагландинов на всех возможных уровнях. Это серьезное нарушение, сбой естественной реакции организма на боль, поэтому длительная терапия с помощью этого препарата вызывает необратимые изменения. На сегодняшний день нормальными считается двухдневная терапия лекарством Дексалгин в уколах и пероральный прием средства в виде таблеток на протяжении 3-5 суток. За это время проблема, ставшая причиной болевых ощущений, должна быть устранена. Если по каким-то причинам осуществить это не удается, следует перейти на другое обезболивающее.

Поскольку уколы препарата Дексалгин являются более действенными и менее опасными для нашего организма, в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций это средство назначается чаще, чем таблетированая форма лекарства. Инъекции Дексалгина показаны в таких случаях:

• послеоперационные боли;
• боли, вызванные ростом метастазов, в том числе костных;
• резкая зубная боль;
• невралгия;
• радикулит;
• почечные колики;
• посттравматический синдром;
• болевой синдром различного происхождения;
• остеохондроз;
• артроз и другие серьезные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Дексалгин в ампулах применяется по стандартной схеме – 50 мг действующего вещества в один укол для взрослых, с возможностью повторить инъекцию через 12 часов. Действие препарата начинается через 20 минут после введения внутримышечно или внутривенно. В сочетании с раствором глюкозы или физиологическим раствором лекарство может быть введено посредством капельницы. Эффект от одной ампулы, что соответствует 50 мг дексалгина, длится в среднем 6-8 часов. У людей пожилого возраста он может продлиться гораздо дольше, поэтому им рекомендована сниженная дозировка. Суточная норма для взрослых составляет 150 мг, для пациентов старше 50 лет – 50 мг.

Особенности уколов препарата Дексалгин

Поскольку препарат выводится из организма почками, его с осторожностью назначают людям с нарушениями работы этого органа. Также постоянный контроль необходим при терапии Дексалгином людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнями ЖКТ и органов дыхания. Абсолютными противопоказаниями к применению уколов Дексалгин инструкция называет следующие факторы:

• детский возраст;
• беременность и период лактации;
• нарушение свертываемости крови;
• открытые раны и кровотечения;
• язвенная болезнь желудка, кишечника и других внутренних органов;
• стенокардия;
• ишиас;
• тяжелая сердечная и почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Также следует учесть, что Дексалгин обладает способностью усиливать действие обезболивающих на основе опиатов, поэтому рекомендуется снизить дозировку подобных препаратов при комбинированной терапии. Категорически нельзя сочетать лечение Дексалгином с использованием других , антикоагулянтов и салицилатов.

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении уколами Дексалгин являются сонливость и общая слабость, а также нарушения работы органов пищеварения, вплоть до внутренних кровотечений.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - 36,90 мг декскетопрофена трометамолa, эквивалентнo 25 мг декскетопрофена.

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, глицерола дистеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен

Код АТХ: M01AE17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального назначения декскетопрофена трометамола у человека максимальные концентрации препарат в плазме (Cmax) достигаются через 30 минут (в промежуток от 15 до 60 минут).

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена, в основном, происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.

После назначения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При приеме вместе с едой AUC не изменяется, однако Сmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается tmax).

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты и является болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим лекарственным препаратом, относящимся к группе нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Длительность болеутоляющего действия составляет 4-6 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли легкой и средней степени интенсивно­сти

Боль в мышцах и костях

Болезненные менструации и зубная боль

Способ применения и дозы

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Дексалгин® таблетки не предназначен для долгосрочного применения; лечение должно быть ограничено периодом существования симптомов.

Прием вместе с пищей замедляет всасывание препарата; поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее, чем за 30 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста:

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низкой дозы (суммарная суточная доза 50 мг). Только в случае хорошей переносимости у пожилых пациентов начальную дозу в дальнейшем можно увеличить до дозы, рекомендованной обычным пациентам.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует начинать лечение с низкой дозы (суммарная суточная доза 50 мг) и под тщательным наблюдением врача. Дексалгин® противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При нарушениях функции почек

Для больных с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) начальную дозу следует снизить до 50 мг в сутки. Дексалгин® противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Побочные действия

Частые: ³ 1/100 до < 1/10

Тошнота и/или рвота, боли в области живота, диарея, диспепсия

Нечастые: ³ 1/1000 до < 1/100

Бессонница, беспокойство

Головные боли, головокружение, сонливость

Вестибулярное головокружение

Ощущение сердцебиений

Гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм

Утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, плохое самочувствие

Редкие: ³ 1/10000 до < 1/1000

Анорексия

Парестезии, обморок

Гипертония

Брадипноэ

Язвенная болезнь, кровотечение или прободение язвы

Крапивница, угри, повышенная потливость

Боль в спине

Полиурия

Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы

Периферический отек

Отклонения в печеночных пробах

Отек гортани

Острая почечная недостаточность

Очень редкие: < 1/10000

Нейтропения, тромбоцитопения

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

Затуманенное зрение

Звон в ушах

Тахикардия

Артериальная гипотония

Бронхоспазм, диспноэ

Панкреатит

Повреждение клеток печени

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, реакция фоточувствительности, зуд

Нефрит или нефротический синдром

Желудочно-кишечные побочные действия: Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Согласно имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже сообщалось о гастрите. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Как и при лечении другими препаратами класса НПВС, при применении Дексалгина®, в качестве побочных действий, могут развиваться асептический менингит, главным образом у пациентов, страдающих системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, а также гематологические реакции (пурпура, апластическая или гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Также очень редко могут развиваться буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или вспомогательным компонентам данного лекарственного препарата

Если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека

Наличие в настоящем или прошлом активной или рецидивирующей пептической язвы/кровотечений в ЖКТ (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечений), а также при хронической диспепсия или подозрении на пептическую язву/ кровотечение

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС

Желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенной кровоточивости

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит

Наличие бронхиальной астмы в анамнезе

Тяжелая сердечная недостаточность

Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин)

Тяжелое нарушение функции печени (10-15 по классификации Чайлд-Пью)

Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови

Третий триместр беременности и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следующие средства совместно с НПВС применять не рекомендуется:

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (³ 3 г/сутки): при совместном применении двух и более НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающегося действия этих препаратов;

Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

Гепарины: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

Кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;

Литий (описано для некоторых НПВС): НПВС повышают концентрацию лития в крови, что может привести к интоксикации (снижение выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития;

Метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или выше): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств, в целом, усиливается его токсическое воздействие на систему крови;

Производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Совместное назначение дексалгина и нижеследующих лекарственных средств требует осторожности:

Диуретики, ингибиторы АКФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидного ряда может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком крайне необходимо удостовериться в том, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения;

Метотрексат в низких дозах, менее 15 мг в неделю: за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его токсическое действие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Необходимо усилить контроль и чаще проверять время кровотечения;

Зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС может приводить к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

Препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.

Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:

Бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

Тромболитические средства: повышается риск кровотечений;

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;

Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

Сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;

Мифепристон: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландин-синтазы: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после назначения мифепристона;

Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышает риск развития судорог.

Особые указания

Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.

С осторожностью применять у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Избегать применения препарата Дексалгин® в сочетании с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные действия можно свести до минимума за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, сообщались при терапии всеми НПВС на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Дексалгина® препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом - как и в случаях других НПВС – следует опросить пациента на предмет наличия эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни в анамнезе и убедиться, что эти заболевания полностью излечены. У больных с наличием симптомов или патологии со стороны ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.

Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, например аспирин.

Как и другие не селективные НПВС, Дексалгин® может ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Следовательно, применение декскетопрофена трометамола у пациентов, получающих другие медикаменты, влияющие на свертываемость крови, такие как варфарин или другие препараты кумаринового ряда или гепарины, не рекомендовано.

Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Дескалгин® следует назначать с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек, а также у пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе. У таких пациентов применение НПВС может приводить к ухудшению почечной функции, задержке жидкости в организме и отекам. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками, и у пациентов с риском гиповолемии, поскольку у таких пациентов повышен риск токсических эффектов препарата на почки. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, в особенности при наличии эпизодов сердечной недостаточности в прошлом, поскольку препарат может приводить к усугублению сердечной недостаточности.

Пожилые пациенты чаще страдают нарушениями со стороны почек, сердечнососудистой системы или печени.

Применение НПВС было, в редких случаях, связано с серьезными кожными реакциями, иногда с летальным исходом, включая такие реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса. Риск развития данных состояний наибольший в начальной фазе терапии, в большинстве случаев начало реакций имело место в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых или других указаниях на гиперчувствительность, Дексалгин® следует немедленно отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может оказывать отрицательные эффекты на женскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у женщин, пытающихся забеременеть. У женщин с проблемами в отношении зачатия и женщин, проходящих обследования по поводу нарушений фертильности, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола. Декскетопрофен нельзя применять в первом и втором триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

У пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до средней степени в анамнезе следует проводить тщательной наблюдение и консультации, поскольку применение НПВС может быть связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. То же самое относится к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) перед началом длительного лечения.

Беременность и период лактации

Дексалгин® противопоказан в течение третьего триместра беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечнососудистой системы возрастал с < 1 % до, приблизительно, 1,5 %. Считается, что опасность возникновения указанных явлений возрастает с увеличением дозы препарата и длительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина приводило к повышению риска пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности.

Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных признаков токсичности в отношении органов репродукции не выявили. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

Проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

Дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

У матери в конце беременности и у новорожденного возможны следующие явления:

Увеличение времени кровотечения – эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;

Подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Лактация:

Сведений о переходе декскетопрофена в материнское молоко нет. Назначение препарата Дексалгин® во время беременности и в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию потенциально опасных механизмов

Дексалгин® способен оказывать слабые или умеренные эффекты на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами за счет возможного головокружения и утомления.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Препарат Дексалгин - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее жаропонижающее, анальгезирующее действие.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Клинические исследования показали, что декскетопрофена трометамол оказывает эффективную обезболивающее действие, развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме крови (C max) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамолу составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамолу составляет менее 0,25 л / кг. Вывод декскетопрофена трометамолу происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) - енантиомир, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (+) - енантиомир в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамолу вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение C max снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t max).

Показания к применению

Препарат Дексалгин предназначен в симптоматической терапие боли легкой и средней степени, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Способ применения

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8:00. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата Дексалгин можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин â не предусмотрен для длительной терапии; лечение продолжается, пока есть симптомы. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 30 мин до еды.
Пациентам пожилого возраста.
Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.
При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.
При нарушениях функции почек легкой степени тяжести.
Для больных с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Дексалгин 25, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1-10% пациентов); нечасто (0,1-1% пациентов); редко (0,01-0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах; очень редко — нечеткое зрение.
Со стороны ССС: нечасто — чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, повышение АД; очень редко — тахикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея; нечасто — запор, сухость во рту, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия; очень редко — поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч.

АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко — поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла (у женщин), преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении (у мужчин).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь; редко — крапивница, угревая сыпь, потливость; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных данных: редко — кетонурия, протеинурия.
Со стороны общего статуса: нечасто — лихорадка, утомляемость; очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: нечасто — асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дексалгин являются:
- Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП или к вспомогательным веществам препарата.
- Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.
- Активная фаза язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
- Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с приемом НПВС.
- Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
- Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
- Бронхиальной астма в анамнезе.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).
- Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Геморрагический диатез или другие нарушениях свертываемости крови.
- III триместре беременности и кормления грудью.

Беременность

Дексалгин противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Препарат можно применять в период I и II триместров беременности только в случае острой необходимости, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и продолжительность лечения уменьшить до минимально возможного уровня.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие зародыша и плода. Согласно эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порок сердца, гастрошизис. При необходимости применения декскетопрофена трометамолу женщинам, которые планируют беременность, следует назначать наименьшую возможную дозу при минимальной продолжительности терапии.
На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:
- сердечно-сосудистая токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
- дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидроамнион.
У матери в конце беременности и в младенца возможны такие явления:
- увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах
- угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержки родовой деятельности.
Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризует препараты класса НПВП.
Комбинации, не рекомендуются для применения с препаратом Дексалгин .
Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.
Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
Препараты лития повышается уровень лития в крови до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.
Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг / неделю и больше): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
Гидантоин и сульфаниламиды: токсичность этих веществ.
Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Дексалгин â
Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством нужно быть уверенным, что пациент не гидратированный, а во время лечения проводить контроль функции почек.
Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг / неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
Пентоксифиллин повышается риск развития кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.
Комбинации, требующие осторожности при применении с препаратом Дексалгин â
Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.
Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронирования; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом Дексалгин неизвестна.
Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).
Лечение. При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клинического состояния пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу 5 мг / кг массы тела в течение 1:00 надо принять активированный уголь. Для вывода декскетопрофена можно использовать гемодиализ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Блистер хранить в картонной коробке. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Дексалгин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: блистер, содержащий 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой картонная коробка, содержащая 1 или 3, или 5 блистеров и инструкцию по применению.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Дексалгин содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Дополнительно

Дексалгин применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилась желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить.
Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, несмотря на возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни следует, как и в случае с другими НПВП, убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо проводить контроль за нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на счет кровотечения в пищеварительном тракте.
Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления каких-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.
Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата следует прекратить.
Подобно другим ингибиторам простагландинов применения декскетопрофена трометамолу может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут приводить к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Пациентам с нарушенной функцией почек и / или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в них применение НПВП может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости в организме, появление отеков.
Следует быть осторожным при применении декскетопрофена у больных, диуретики и склонных к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Больные пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушение функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени.
Очень редко сообщалось о кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев - в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.
Женщины, которые планируют беременность, могут применять препарат только в случаях крайней необходимости, применяя минимально возможные дозы в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Декскетопрофен не следует применять в I и II триместре беременности, если нет необходимости.
Надо помнить, что при применении НПВП (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт).
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующих ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериит, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивать целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофена больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При применении декскетопрофена головокружение, и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Основные параметры

Название:	ДЕКСАЛГИН
Код АТХ:	M01AE17 -

Препарат Дексалгин 25 предназначается для быстрого купирования боли, воспалительного процесса. Применять его нужно с осторожностью - возможны побочные действия.

Что за лекарство - Дексалгин 25?

Препарат Дексалгин относится к группе нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Как и другие лекарства группы, Дексалгин оказывает мощный обезболивающий, противовоспалительный эффект. Активное вещество в составе - декскетопрофен трометанол, это - производное пропионовой кислоты, современного НПВП.

Лекарство выпускается в таких формах:

• в ампулах для введения внутримышечно, внутривенно;
• в таблетках в оболочке.

В упаковках 5 ампул для уколов (2 мл), 50, 30, 20 таблеток по 10 шт./блистере. Миллилитр раствора включает 36,9 м г активного ингредиента (равно 25 мг декскетопрофена).

В качестве вспомогательного компонента выступают вода, гидроксид натрия, этанол. В таблетках дополнительными компонентами являются:

Цена препарата около 480 руб/5 ампул , 260 руб/10 таблеток. Он реализуется во всех аптечных сетях, государственных аптеках.

Как работает Дексалгин?

Лекарство помогает от боли любого происхождения, носит противовоспалительное действие, оказывает умеренное жаропонижающее воздействие. Эффект основан на подавлении декскетопрофеном синтеза простагландинов (медиаторов воспаления) посредством угнетения циклооксигеназной системы.

Основные показатели фармакодинамики лекарства следующие:

• максимальная концентрация - 15-60 минут;
• период полувыведения - 1,5 часов;
• период распределения - 30 минут;
• связь с плазменными белками - 99%.

Препарат выводится почками. Его действие в качестве обезболивающего наступает через полчаса. Дексалгин 25 обеспечивает пролонгированный эффект, который длится до 6 часов.

Если лечение Дексалгином комбинируется с приемом опиоидных анальгетиков, доза последних может быть серьезно снижена (на 45%).

Когда терапия проводится у пожилых людей, следует учесть особенности функционирования их организма.

Период полувыведения препарата у них удлиняется почти на 40%. Также у такой категории пациентов снижается общий клиренс препарата (очищение биологических жидкостей от активного компонента).

Показания и противопоказания

От чего помогает Дексалгин 25? Показания обширны, основное из них - болевой синдром практически любого происхождения. Лекарство помогает при:

Использовать препарат можно от зубной боли. Он быстро снимает явления воспаления после удаления зуба, выполнения инвазивных манипуляций на деснах, челюстях.

Дексалгин 25 хорошо помогает от мигрени и других видов головной боли.

Против чего можно пить препарат или ставить в уколах еще?

У женщин инъекции лекарства назначаются от острых воспалительных болезней половой сферы (сальпингоофорит, эндометрит, кольпит), при болевом синдроме на фоне внематочной беременности.

Дексалгин снимет боль при любой травме.

К противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь;
• сердечная недостаточность (декомпенсация);
• болезнь Крона;
• астма бронхиальная;
• лактация;
• беременность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет.

Нельзя лечиться средством при гиперчувствительности, в том числе к аналогам по происхождению. Также запрещен прием более, чем в разовой дозе, при склонности к повышенной кровоточивости тканей.

Инструкция по применению, эффекты «побочек»

Порядок применения уколов следующий: колоть Дексалгин 25 нужно каждые 8-12 часов внутримышечно, в тяжелых случаях внутривенно. Средняя доза - 50 мг(2 мл). В сутки дозировка не должна являться выше 4 мл (2 ампулы) - в противном случае высок риск передозировки. Ампулу растворяют в 40 мл физраствора (его можно заменить раствором глюкозы). Препарат в уколах применяют только 3 суток, не более. Практикуется медленное введение.

В таблетках лекарство принимают так:

• норма - по? таблетки в 6 часов, по 1 таблетке в 8 часов;
• продолжительность приема - до 5 суток.

Режим дозирования может быть установлен специалистом индивидуально, что зависит от вида, характера, интенсивности болей. В отдельных случаях допустимо введение в сутки 6 раз через 4 часа/12,5 мг, либо 3 раза/25 мг. У пожилых людей, при нарушенной функции почек максимальная доза/сутки - 50 мг.

Среди побочек чаще всего встречаются проблемы со стороны ЖКТ:

• изжога;
• эрозии;
• язвенная болезнь;
• диспепсия;
• боль в животе.

Из аллергических реакций порой наблюдаются крапивница, сыпь, редко - анафилаксия. Нервная система может отреагировать появлением головной боли, нарушений сна, сбоями чувствительности. У отдельных пациентов регистрировались повышение давления, сердцебиение, отеки, гиперчувствительность к свету.

Аналоги и особые указания

Препарат можно заменить рядом средств, обладающих схожим действием.

Ниже приведена сравнительная информация по наименованиям и цене лекарств.

При передозировке возможно появление сильной тошноты, рвоты, головной боли, дезориентации, головокружений. Следует промыть желудок, провести симптоматическую терапию под контролем врача. При тяжелом состоянии может потребоваться гемодиализ.

При отсутствии клинических улучшений через 3-5 суток следует прекратить лечение и повторно обратиться к врачу для обследования. Особую осторожность нужно соблюсти, если одновременно с Дексалгином ведется лечение сульфаниламидами, лекарствами, разжижающими кровь. Препарат может снизить скорость психомоторных реакций, не сочетается с алкоголем.